Cơ chế hoạt động

Ở dạng phức hợp kẽm, plerixafor hoạt động như một chất đối vận (hoặc có lẽ chính xác hơn là chất chủ vận từng phần) của thụ thể alpha chemokine CXCR4 và chất chủ vận allosteric của CXCR7.[5] Các CXCR4 alpha- chemokine thụ và là một trong của nó ligand, SDF-1, rất quan trọng trong tế bào gốc tạo máu homing đến tủy xương và tế bào gốc tạo máu yên lặng. Tác dụng in vivo của plerixafor liên quan đến ubiquitin, phối tử nội sinh thay thế của CXCR4, vẫn chưa được biết. Plerixafor đã được tìm thấy là một chất gây cảm ứng mạnh mẽ của việc huy động các tế bào gốc tạo máu từ tủy xương đến máu như các tế bào gốc máu ngoại vi.[6] Ngoài ra, plerixafor ức chế biểu hiện CD20 trên các tế bào B bằng cách can thiệp vào trục CXCR4 / SDF1 điều chỉnh biểu thức của nó. [cần dẫn nguồn] [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (November 2018)">cần dẫn nguồn</span> ]

Dược động học

Sau khi tiêm dưới da, plerixafor được hấp thu nhanh chóng và nồng độ đỉnh đạt được sau 30 đến 60 phút. Có tới 58% liên kết với protein huyết tương, phần còn lại chủ yếu nằm trong các khoang ngoại mạch. Thuốc không được chuyển hóa với số lượng đáng kể; không có tương tác với các enzyme cytochrom P450 hoặc P-glycoprotein đã được tìm thấy. Nửa đời trong huyết tương là 3 đến 5 giờ. Plerixafor được bài tiết qua thận, với 70% thuốc được bài tiết trong vòng 24 giờ.[2]